- 儿科医生案头药物速查
- 张树林主编
- 1391字
- 2021-12-10 19:22:37
维拉帕米 Verapamil
【其他名称】
异搏定,凡拉帕米,戊脉安,盖衡,缓释异搏定,Isoptin,Calan,Vasolan,Cordilox,Verelan,Isoptin,Iproveratril。
【药理作用特点】
本药系钙通道阻滞药,能抑制组织中的跨膜转运,为Ⅳ类抗心律失常药。由于抑制钙内流可降低心脏舒张期自动去极化速率,而使窦房结的发放冲动减慢,也可减慢传导。对外周血管有扩张作用,使血压下降,但较弱,一般可引起心率减慢,但也可因血压下降而反射性心率加快。对冠状动脉有舒张作用,可增加冠状动脉血流量,改善心肌供氧,此外,它尚有抑制血小板聚集作用。本药口服吸收迅速而完全,但首关效应明显,生物利用度仅为20%~35%,服后1~2小时起效,3~4小时达最大效应,作用可持续6小时。单剂口服 t 1/2为2.8~7.4小时,多次用药后为4.5~12小时。血浆蛋白结合率约为90%。静脉注射后1~2分钟开始发挥抗心律失常作用,2~5分钟达最大作用,作用持续约2小时,血流动力学作用3~5分钟开始,持续10~20分钟。静脉注射后代谢迅速,清除呈双指数型,分为早期快速分布相( t 1/2约为4分钟)和终末缓慢清除相( t 1/2β为2~5小时)。主要在肝脏转化为多种代谢产物,大部分经肾随尿排出,小部分随粪便排出。
【适应证】
适用于各种心律失常伴心率增速者,对阵发性、室上性心动过速最有效;也适用于心房颤动、心房扑动等;还适用于肥厚型心肌病、心绞痛及高血压。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,每次1~2mg/kg,每天2~3次;或2岁以下,每天20mg;2岁以上,每天40~120mg;均分2~3次。静脉注射或静脉滴注,0~1岁起始剂量为0.1~0.2mg/kg,通常每次0.75~2mg,持续心电监测下,加入葡萄糖注射液中稀释后缓缓静脉注射至少5~10分钟,如无效,30分钟后可重复一次;1~15岁:起始剂量为0.1~0.3mg/kg,通常每次2~5mg,总量不超过5mg,加入葡萄糖注射液中静脉注射5~10分钟,如无效,30分钟后可再给一次;继以每分钟5μg静脉滴注。成人剂量:口服,每次40~80mg,每天3次,维持量每次40mg,每天3次;缓释片,每次120~240mg,每天一次;静脉注射,每次5~10mg,加入25%葡萄糖注射液20ml中,于5~10分钟注完,如无效,隔15分钟可重复一次;静脉滴注:以每小时10mg,溶于葡萄糖或氯化钠注射液中滴入,总剂量不超过每天50~100mg。
【不良反应】
①可有食欲减退、恶心、呕吐、腹胀、腹泻、便秘、牙龈增生,眩晕、头痛、倦怠、嗜睡、感觉异常等不良反应;②可发生低血压、周围水肿、充血性心力衰竭、心动过缓、房室传导阻滞等,偶有心室颤动、心脏停搏;③可引起高血糖、低血糖、血脂异常,多尿、尿频、夜尿等,也可引发急性肾衰竭;④可出现胆汁淤积、黄疸和肝功能异常等;⑤可引起肺水肿、呼吸衰竭;⑥可见荨麻疹、史-约综合征、多形红斑、剥脱性皮炎等;⑦较少见肌疼痛、肌痉挛、关节痛等。
【注意事项】
①充血性心力衰竭、心源性休克、二度或三度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重低血压及预激综合征伴心房颤动或心房扑动患者禁用;②已用β受体拮抗药或洋地黄中毒患者禁用注射剂;③儿童、轻中度低血压、心动过缓、轻度心力衰竭、肝肾功能不全及支气管哮喘患者慎用;④给本药前48小时或后24小时内不宜给丙吡胺;⑤与其他抗心律失常药、吸入性麻醉药、肌松药合用应慎重;⑥与β受体拮抗药合用可引起低血压、心动过缓、传导阻滞、甚至心脏停搏;⑦静脉注射速度不宜过快,并应严密监测心率、心律和血压变化,一旦心率减慢、心律不规则或血压下降,立即停止注射,须预备拮抗药10%葡萄糖酸钙以应对急需;⑧使用本药期间出现心力衰竭或原有心力衰竭加重,应加用强心药和利尿药。
【剂型和规格】
片剂:40mg。缓释 片剂:120mg,180mg,240mg。注射剂:5mg。