药物在眼内的消除包括代谢、排出。进入眼内的药物大部分随房水循环经巩膜静脉窦进入血液循环而被清除或随房水外流排出。少数药物在睫状体、视网膜、脉络膜等组织经主动转运返回血液循环。部分药物在眼内代谢失去药理活性，某些抗病毒药物主要在角膜上皮被代谢，如碘苷代谢为2'-脱氧尿苷和碘尿嘧啶。