桂枝，在本药对中主要取其温通经脉，调卫和营，疏拓内外作用。其中生药（生桂枝）以开腠达邪力强，炒药（炒桂枝）以入里散寒力胜。

生地黄，在本药对中主要取其清热凉血，养阴生津作用。其中干生药（干生地黄）以滋阴清热力强，鲜药（鲜生地黄，即新鲜原药）以清热凉血力雄。

桂枝与生地黄，药味同中有异，药气、功用全然不同。前者辛而兼甘，以温通经脉为主，后者甘而兼苦，以清热滋阴为主。两药配伍，桂枝燥烈偏性、生地黄滋腻偏性均可驱除，有益新功产生，实可攻，虚可补，与原单味药大有径庭。

本药对辛温发表不伤阴，滋阴清热不遏邪，寒邪能散，热邪能清，表证可去，里证可除，实证可疗，虚证可补。具体有祛热痹痛、定悸复脉作用。

本药对适用于寒热内阻，久郁化热，阴血受伤的病证。如热痹疼痛、心悸脉结等，类似西医的风湿性关节炎、类风湿关节炎、病毒性心肌炎、风湿性心脏病等而具有下述证候者。

此药对适用于风寒湿痹，久郁化热，邪热内盛，阴血损伤，络脉阻滞。症见肢体关节肿痛，触痛，皮肤焮红灼热，或身热微恶寒。药用生桂枝8~15g，干生地黄20~30g，大剂量可用50~60g。

此药对可用于心中气血虚少，无阳以宣其气，无阴以养其心。症见虚羸少气，心悸不宁，脉象结代。药用炒桂枝5~8g，若有身热微恶寒者，宜用生桂枝，用量如前；干生地黄15~20g。

若热痹疼痛而痛势较剧者，可加鬼箭羽增强祛风通络，活血止痛作用。桂枝得鬼箭羽温经活血力强，生地黄伍鬼箭羽善治热痹疼痛。心悸脉结而频频发作者，宜加炙甘草或人参增强补气益心复脉作用。桂枝得炙甘草或人参温阳益气力胜，生地黄伍炙甘草或人参气阴两补。

桂枝反佐生地黄药对，在仲景方中如炙甘草汤、肾气丸、薯蓣丸等均有此二药，重点用于温阳气，补阴血。阳气足则络脉通畅，阴血足则诸脏得养，所以多种疑难杂病，咸可运用。因而除治疗上述病证外，还可用于无名发热、毛发脱落、口眼皮肤干燥等。余曾治邱某中年妇女发热近10月，身热不高，约在37.3~37.8℃，经多方治疗未见好转，后以此药对为主，酌配白芍、白薇等试服2周，热退身和。